АЛИМЕМАЗИН ALIMEMAZINE

Класс. Нейролептик.

Группа. Производное фенотиазина.

Синонимы. Alimezine, Isobutrazine, Methylpromazine, Nedeltran, Panectyl, Repeltin, Temaril, Theralen, Trimeprazine, Vallergan и др.

Химия. N,N,бета-Триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (и в виде тартрата)/.
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, растворимый в воде и спирте По химической структуре близок к дипразину и левомепромазину. От дипразина отличается наличием дополнительной метиленовой группы (СН 2 ) в боковой цепи, а от левомепромазина - отсутствием группы ОСН3 в поло- жении 2 фенотиазинового ядра.

Фармакология. Нейролептик с "мягким" успокаивающим действием, обладает антигистаминным (Н1), спазмолитическим, незначительным адренолитическим и противорвотным действием. Потенцирует активность наркотиков и анальгетиков. Успокаивает кашель. Оказывает отчетливый противотревожный, успокаивающий эффект, но без оттенка угнетенности, разбитости, подавленности. Обладает снотворным действием.
Фармакологически занимает промежуточное место между дипразином, явля- ющимся противогистаминным препаратом с седативной активностью, и нейро- лептиком аминазином. Более активен по противогистаминному и седативному действию, чем дипразин, и обладает свойствами, характерными для аминазина и других фенотиазиновых нейролептиков. По сравнению с аминазином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие; обладает слабой антихолинер- гической активностью. оказывает положительное действие при сенестопатии, навязчивости и фобии.
Применяется главным образом при психосоматических проявлениях, разви- вающихся на почве сосудистых травматических, соматогенных, инфекционных нарушений функций ЦНС и при нейровегетативных расстройствах. В связи с противогистеминной активностью алимемазин применяют также при аллергических заболеваниях, особенно дыхательных путей, и при кожном зуде. В связи с относительно хорошей переносимостью находит применение в детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине.

Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается при любых путях введения. T1/2 - 3,5-4 ч. В печени окисляется с образованием сульфоксида. Выводится в основном с мочой (в течение 2 суток экскретируется около 70-80%). Действие алимемазина начинается через 15-20 минут после введения и продолжается 6-8 часов. Связывание препарата с белками плазмы составляет 20-30%.

Показания.

Режим дозирования. Внутрь, в/м, в/в. Суточная доза распределяется на 3-4 приема. Внутрь назначают от 5-10 мг (как снотворное) до 60-80 мг (как анксиолитик) в сутки, при психотических состояниях - до 200-400 мг в сутки. В/в капельно - 25 мг (начальная доза) с дальнейшим постепенным повышением до 75-100 мг.

Побочное действие. Может вызвать сонливость, мышечную релаксацию, сухость во рту, повышение вязкости бронхиального секрета, нарушение аккомодации, запоры, задержку мочеиспускания. Экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор) крайне редки и мало выражены.

Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, заболевания предстательной железы, тяжелые поражения печени и почек, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), возраст до 1 года.

Особые указания. Во время лечения не рекомендуется употребление спиртных напитков. Следует уменьшить дозировку для пожилых лиц. Внутримышечные инъекции проводятся больному в положении лежа. Раствор алимемазина для инъекций содержит сульфиты, которые в некоторых случаях могут вызвать или усилить реакции анафилактического типа. Препарат следует с осторожностью назначать водителям транспорта и работающим с механизмами. Необходимо помнить, что препарат может вызвать сонливость, особенно в начале лечения.

Передозировка. При конценрации препарата в плазме более 6 мкг/мл наступает тяжелое отравление вплоть до летального исхода (Kintz et al., 1995).

Лекарственное взаимодействие. Увеличивает эффект снотворных, наркотических анальгетиков, алкоголя и средств для наркоза. Антихолинергические вещества усиливают атропиноподобную активность.

Фирмы производители.

Литература.

 

Составитель:
<Горшкова Елена В.>.

Сайт создан в системе uCoz