Класс. Нейролептик.
Группа. Является производным дифенилбутилпиперидина.
Синонимы. Семап,
Fluridol, Longoran, Longoperidol, Micefal, Oraleptin, Semap.
Химия. 1- [4,4-Бис-(пара-фторфенил)
-бутил]-4- [4-хлор-3- (трифторметил) -фенил]- 4-пиперидинол.
Фармакология. Блокатор кальциевых каналов. По структуре и действию близок к пимозиду. Оказывает пролонгированное нейролептическое действие, что объясняется медленным метаболизмом препарата. Эффект после разовой дозы сохраняется около недели, в то время как действие пимозида продолжается примерно 24 ч.
Фармакокинетика. Быстро и в значительной степени всасывается в ЖКТ. В то же время характеризуется низкими значениями абсолютной биодоступности, что объясняется эффектом первичного прохождения через первичного прохождения через печень. В связи с этим отмечаются высокие значения печеночного клиренса и кажущегося объема распределения. Период полувыведения из организма находится в пределах 40-56 часов. Вклад почечного выведения незначителен. Активных метаболитов не обнаружено (Balant-Gorgia, Balant, 1987).
Показания. Длительное восстановительное лечение хронических форм шизофрении - особенно при бедности мотивации, аутизме, пониженной активности и социабельности. Длительное лечение хронических больных шизофренией, продолжительное время находящихся в стационаре и леченных в учреждениях для трудотерапии. Лечение острых шизофренических проявлений при симптомах кататонической заторможенности или при патологических состояниях, бедных симптоматикой; при наличии продуктивных симптомов требуется комбинирование с нефторированными нейролептиками психоседативного действия, так как при монотерапии пенфлуридол в меньшей степени влияет на симптомы возбуждения. Применятся также для терапии синдрома Tourette.
Режим дозирования. В амбулаторной практике - поддерживающая доза пенфлуридола 20-80 мг (1-4 табл.) перорально один раз в неделю; средняя доза 40-60 мг в неделю. Определение дозы требует всегда индивидуального подхода! При острых патологических состояниях средняя доза - 80-160 мг в неделю: при применении малых доз может возникать необходимость в сочетании с нефторированными нейролептиками более интенсивного психоседативного действия. Оптимальные дозы целесообразно определить в стационарных условиях. Переход к пенфлуридолу от других нейролептических препаратов не связан с трудностями и быстро осуществим. Больным, у которых легко возникают экстрапирамидные побочные явления, можно попробовать назначить недельную дозу в двух равных порциях. Лечение пенфлуридолом проводится месяцами, а чаще в течение 1-2 лет. Отменять его можно только по рекомендации специалиста и постепенно.
Побочное действие. При применении больших доз или при индивидуальной чувствительности даже после приема малых доз, подобно другим нейролептикам, могут возникать экстрапирамидные симптомы (чаще акатизия, на 1-3 день после приёма). При появлении таких симптомов рекомендуется вместе с пенфлуридолом или через 1 -2 дня после его приёма назначить пипольфен по 1 табл. 2 раза в день или другие корректоры. Однако, назначать пенфлуридол с антипаркинсоническими средствами всем больным не следует, так как экстрапирамидные симптомы возникают лишь у определенных больных. Понижение дозы или отмена препарата необходимы только в исключительных случаях. Во время приёма препарата может отмечаться некоторое возбуждение, а в начале терапии легкое утомление.
Противопоказания. Экстрапирамидные заболевания ЦНС: относительным противопоказанием являются все виды депрессивных состояний. Особые указания. Во время приёма препарата требуется повышенная осторожность. Препарат не следует назначать водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. Во время приёма препарата запрещается употребление алкогольных напитков.
Фирмы производители. SEMAP:
1 таблетка содержит 20 мг пенфлуридола Гедеон Рихтер (Венгрия).
Имеется также препарат пролонгированного действия пенфлюридола деканоат.
Литература.
Составитель:
<Мирошниченко Игорь И.>.