Класс. Нейролептики.
Группа. Производные фенотиазина.
Синонимы. Aolept, Apamin, Nemactil, Neulactil, Neuleptil, Periciazine, Periciazinum, Pericyazine, Propericiazine, Неулептил
Химия. 2-Циан-10- [3- (4-оксипиперидино) -пропил] -фенотиазин.
Фармакология. Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина; оказывает седативное, противорвотное, гипотермическое и противоаллергическое действие, обладает адрено- и холинолитической активностью. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга (клинически отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта; уменьшение агрессивности, не сопровождается возникновением вялости и заторможенности). Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает его обратный захват и депонирование. Блокада центральных адренергических структур проявляется уменьшением страха, тревоги, напряжения; периферических - гипотензивным действием. Противоаллергическое действие обусловлено блокадой периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), облегчает контакт с пациентами В связи с более избирательным, чем у других нейролептиков, нормализующим влиянием на поведение, перициазин получил в литературе название "корректор поведения".
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект "первого прохождения" через печень, подвергается печеночной рециркуляции. После приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении (вследствие эффекта "первого прохождения" через печень) и варьирует в широких пределах. Связь с белками плазмы - 90%. Интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Проникает в грудное молоко. Т1/2 - 30 ч; элиминация продуктов метаболизма - более длительная. Выводится из организма почками, с желчью и каловыми массами.
Показания. Психопатии, психопатоподобные состояния при шизофрении, параноидальные состояния при органических,
пресенильных, сосудистых и сенильных заболеваниях; эпи-
лепсия с аффективными проявлениями и дисфорическими
состояниями.
Режим дозирования. Назначают перициазин внутрь после еды. Доза для взрослых составляет сначала 5 - 10 мг в день; затем ее постепенно увеличивают (через каждые 1 - 2 дня на 10 мг) до получения оптимального эффекта -максимальные суточные дозы - 50-60 мг.
Побочное действие. Противопоказания. Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания простаты.
Особые указания. Во время лечения нельзя употреблять этанол В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного синдрома, описанного при использовании нейролептиков, следует немедленно прекратить прием перициазина. Препарат усиливает действие гипотензивных и снотворных препратов, транквилизаторов и обезболивающих средств. Следует усилить клиническое наблюдение при назначении препарата лицам, страдающим эпилепсией (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и паркинсонизмом. Осторожность требуется при применении препарата у пожилых пациентов (возможны седативный и гипотензивный эффекты), при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной или печеночной недостаточности. Передозировка. Лекарственное взаимодействие. Усиливает действие средств для наркоза, наркотиков, транквилизаторов, анальгетиков, барбитуратов, этанола, гипотензивных средств, анксиолитиков.
Фирмы производители.
Неулептил. Составитель:
Дневную дозу дают в 2 - 3 приема: утром 1/4- 1/3 дневной дозы, остальное - в вечерние часы (в связи с возможным развитием сонливости).
Детям и лицам старческого возраста назначают начиная с 5 мг в день, затем дозу постепенно увеличивают до 10 - 20 - 30 мг в день. После получения стойкого эффекта дозу препарата постепенно уменьшают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу.
Со стороны ЦНС: подавленность (седация) и дискинезии:
Вегетативного характера: ортостатическое понижение артериального давления, атропиноподобные явления типа сухости во рту, запора, расстройств аккомодации, задержки мочи.
Эндокринного и метаболического характера: импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение веса (возможно значительное).
А также другие: возможность холестатической желтухи, фотосенсибилизации и крайне редко - агранулоцитоз
Следует с осторожностью назначать препарат водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами, из-за возможности возникновения сонливости, особенно в начале лечения.
Симптомы: паркинсонизм, кома.
Лечение: : симптоматическое.
Капсулы: в упаковке 50 и 500 шт.1 капс. перициазин 10 мг
Капли для приема внутрь: 125 мл во флаконах.1 мл перициазин 40 мг
Rhone-Poulenc Rorer, США-Франция.
<Горшкова Елена В.>.