Prochlorperazine

ПРОХЛОРПЕРАЗИН PROCHLORPERAZINE

Класс. Нейролептики.

Группа. Производные фенотиазина.

Синонимы. Компазин , Метеразин Compazine Chlormeprazine, Chlorperazin, Compazine, Dicopal, Nipodal, Novamin, Prochlorpemazine, Prochlorperazine maleate, Prochlorperazini maleas, Stemetil, Temetil.

Химия. 2-Хлор-10-[3-(4-метил-1-пиперазинил)пропил]-10Н-фенотиазин (и в виде малеата диметансульфоната или 1,2-этандисульфоната) .
Структурная формула

Брутто-формула C₂₀H₂₄ClN₃S

Молекулярная масса 564,13

Прохлорперазина малеат – белый или бледно-желтый порошок без запаха, пракитически нерастворим в воде, растворимость в спиртах 0,83 мг/мл при 25^°С, тогда как этандисульфонат имеет приблизительные растворимость в воде 500 мг/мл и 0,67 мг/мл в спирте при 25^°С.

Фармакология. Оказывает антипсихотическое и транквилизирующее действие. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у др. фенотиазинов, экстрапирамидные влияния - сильнее. Ослабляет психотическую симптоматику - бред и галлюцинации; вместе с тем оказывает активирующее (стимулирующее, энергезирующее) действие.

Фармакокинетика.
T_max=5,4±1,2 ч; С_max = 4±1 нг/мл (Dose=50 мг); Т_1/2= 8±2ч; V = 12,9±1,6 л кг^-1; Cl = 0,98±0,10 мл ч^-1 кг^-1; биодоступность F =12,5±4.2% (Isah et al., 1991).

Показания. Шизофрения, инволюционный психоз (с преобладанием в клинической картине вялости, апатии, астенического синдрома, субступорозного и ступорозного состояний). Мигрень, головные боли различной этиологии. Противорвотное средство..

Режим дозирования. Внутрь, после еды, начальная суточная доза - 12.5-25 мг, с постепенным увеличением дозы на 12.5-25 мг/сут до суточной дозы 150-300 мг. Длительность курса лечения - 2-3 мес и более, после чего дозу постепенно уменьшают до поддерживающей.

Побочное действие. Сонливость, головокружение, сухость во рту, бессонница, аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, дисменорея, галакторея, нарушения эякуляции, гинекомастия, увеличение массы тела, ложноположительные тесты на беременность; повышенная утомляемость, анорексия, увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха; экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм), поздняя дискинезия. Парадоксальные реакции: галлюцинации, психомоторное возбуждение. Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия; аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Противопоказания. Гиперчувствительность, миелосупрессия, печеночная недостаточность, коматозное состояние, беременность, период лактации.

Особые указания. Не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций (вождение автомобиля, управление механизмами). У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинетических движений.

Передозировка.
Симптомы: экстрапирамидные расстройства, глубокий сон, коматозное состояние, возможны- судороги, гипотензия, лихорадка, нарушения ритма сердца, сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие. Несовместим с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС. Может снижать эффективность пероральных антикоагулянтов. Одновременное назначение с противоопухолевыми препаратами может уменьшать рвоту, затрудняя определение токсического эффекта этих препаратов. Прохлорперазин понижает порог судорожной активности, поэтому его применение требует изменения дозировки противосудорожных препаратов.

Лекарственные формы. Метеразина таблетки, покрытые оболочкой: табл.п.о.5 и 25 мг;

Литература.

ISAH A. O., M. D. RAWLINS & D. N. BATEMAN // Br. J. clin. Pharmac. (1991), 32, 677-684
Mou C, Ganju N, Sridhar KS, Krishan A. Simultaneous quantitation of plasma doxorubicin and prochlorperazine content by high-performance liquid chromatography. //J Chromatogr B Biomed Sci Appl 1997 Dec 5;703(1-2):217-24

Составитель:
<Горшкова Елена В.>.

Сайт создан в системе uCoz