ПИРАЦЕТАМ PIRACETAM

Класс. Ноотропы.

Группа
Групповая принадлежность по АТС: М06ВХОЗ.
CAS: 7491-74-9.
Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее время синтезирован целый ряд его непосредственных аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам и др.), сходных с ним по действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным препаратом этой группы.

Синонимы. Луцетам, Нооторопил, Пирамем, Apagan, Breinox, Cerebropan, Ceretran, Ciclocetam, Cintilan, Dinacel, Dinagen, Encefalux, Eumental, Euvifor, Fortineural, Gabacet, Gericetam, Merapiran, Neutrofin, Noocebril, Noocefal, Nootropil, Normarbrain, Norotrop, Norzetam, Piramem, Piratam, Pirroxil, Pyramem, Stimubral, Stimocartex и др.

Химия.

• 2-0ксо-1-пирролидинилацетамид.
  Брутто-формула: C6H10N2O2.
  Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте; рН водных растворов 5,0 - 7,0. Препарат необходимо хранить в нормальных условиях, при комнатной температуре (ниже 30 ^оС).

Фармакология. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кро-воток в ишемизированных участках мозга. Увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирова-ния нуклеотидфосфатазы. Усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге.
Улучшение энергетических процессов под влиянием препарата приводит к повышению устойчивости тканей головного мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга.

Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Хорошо проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 30-60 минут после приема внутрь. Пик концентрации в спинномозговой жидкости наступает через 2-8 часов. Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 часов, из спинномозговой жидкости — 6-8 часов. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в коре головного мозга, мозжечке и некоторых базальных ядрах. Препарат не метаболизируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. В течение 24-30 часов после однократного приема выделяется 90-100% от введенной дозы препарата. Около 1 -2% препарата выводится через же-лудочно-кишечный тракт.
Препарат проникает через плаценту, обладает способностью выделяться с грудным молоком
Cmax = 27,0±5,0 мкг/мл; Tmax=0,83±0.35 ч; AUC_0-12 = 138,9±25,2 мкг/л*ч; beta= 0,152±0,039 ч; D=800 мг; N=9 Mean±s.d. Alebich-Kolbah, Hirsl-Starcevic (1990).

Показания.

• Атеросклероз головного мозга
• Хроническая церебрально-сосудистая недостаточность
• Сосудистый паркинсонизм
• Деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения
• Травмы головного мозга
• Болезнь Альцгеймера
• Коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза
• Травмы головного мозга
• Абстиненция и психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
• Нарушения памяти, снижение концентрации внимания в пожилом возрасте
• Нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии)
• Серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии)

Режим дозирования. Суточная доза составляет 30-160 мг/кг массы тела. Кратность приема: 2 раза в сутки, при необходимости — 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 4800 мг. В начале лечения назначают по 800 мг 3 раза в сутки внутрь перед едой. После улучшения состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Продолжительность лечения составляет 6-8 недель.

Побочное действие.
Препарат обычно хорошо переносится. У отдельных больных возможны явления возбуждения: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна, повышение сексуальной активности, а также головная боль; диспепсические расстройства; у больных пожилого возраста иногда отмечается обострение коронарной недостаточности.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к пирацетаму
• Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатини-на менее 20 мл/мин)
• Беременность
• Лактация

Особые указания. С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности. Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек.

Передозировка. Препарат не токсичен даже в высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие. Осторожно следует назначать:

• с нейролептиками (усиление гиперкинеза),
• со стимуляторами ЦНС (усиление стимулирующего действия),
• с гормонами щитовидной железы (усиление центральных эффектов).

Фирмы производители.

• Пирацетам Polpharma (Польша)
• Луцетам в таблетках, покрытых оболочкой, содержащих по 400 мг пирацетама, расфасован по 60 шт. в баночку из коричневого стекла с крышкой и упакован в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.
  Луцетам в таблетках, покрытых оболочкой, содержащих по 800 мг пирацетама, расфасован по 30 шт. в баночку из коричневого стекла с крышкой и упакован в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.
  АО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия, Будапешт.
• Ноотропил.
  Для приема внутрь: (указан регистрационный номер в России и Бельгии)
  - капсулы по 400 мг в упаковке по 60 шт.(П824№00818, 194S538F4)
  - таблетки, покрытые оболочкой по 800 мг в упаковке по 30 шт. (П824№003725, 194S551F3)
  - таблетки, покрытые оболочкой, по 1200 мг в упаковке по 20 шт. (П824№003725, 194S613F3)
  - флакон с 20% раствором объемом 125 мл (1 мл = 200 мг) (П824№003725, 194S553F11)
  Для парентерального введения:
  - ампулы, содержащие пирацетама 1 г/5 мл, в упаковке по 12 шт. (П824№00818, 194S537F11)
  - ампулы, содержащие пирацетама З г/15 мл, в упаковке по 4 шт. (П824№00818, 194S550F12)
  - раствор для внутривенной инфузии во флаконе, содержащем 12 г пирацетама в объеме 60 мл. (П824№003725, 194S615F12)
  ЮСБ Фарма Сектор
• ОЙКАМИД (OIKAMID)
  Состав и форма выпуска:
  Капсулы: в упаковке 60 шт. 1 капс. пирацетам 400 мг
  Раствор для инъекций: 5 мл в ампулах по 10 шт. в упаковке. 1 мл пирацетам 200 мг
  Pliva (Хорватия)