СЕРТРАЛИН SERTRALIN

Класс. Антидепрессанты.

Группа.Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС)

Синонимы. Золофт, серлифт, сертралин, стимулотон.

Химия. . C17H17Cl2N. (1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина Представляет собой белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле
Структурная формула

Фармакология.Сертралин - препарат бициклической структуры, производное нафтиламина является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина, не вызывает блокады мускариновых, серотониновых, адренергических и ГАМК-ергических рецепторов. Поэтому препарат практически не обладает холинолитическим, кардиотоксическим и седативным свойствами. Не вызывает физической или психологической зависимости

Фармакокинетика. Зависит от дозы (в интервале доз от 50 до 200 мг). У человека при назначении один раз в сутки (50-200 мг) в течение 14 дней концентрация в плазме достигала пика через 4,5-8,4 ч после приема. Средний период полувыведения составляет 22-36 ч (не зависит ни от возраста, ни от пола). Соответственно периоду полувыведения при таком режиме введения наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций (через 1 нед). Связывание с белками плазмы - 98%. Обладает большим кажущимся объемом распределения (по данным экспериментальных исследований).
Метаболизм Активно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - в 20 раз уступает по активности сертралину in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.
Выведение Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Этот и другие метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (менее 0,2%). По данным фармакокинетического исследования, при однократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и AUC (площадь под кривой концентрация/время) по сравнению с таковыми у здоровых людей. У больных с начальной и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-50 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) фармакокинетические параметры сертралина при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность препарата в таблетках. (Ronfeld RA et al., 1997)

Действие. Снотворное, седативное, анксиолитик, мышечно-расслабляющее, противосудорожное, амнестическое. Слабый феномен отдачи

Показания. Депрессии, сопровождающиеся чувством тревоги (с манией и без мании в анамнезе), профилактика их рецидивов, обсессивно-компульсивные расстройства, панические расстройства (с агорафобией или без нее), посттравматические стрессорные расстройства, , социальная фобия, алкоголизм и другие токсикомании, хронические болевые синдромы, соматизированные и атипичные депрессии с явлениями булимии и увеличением массы тела.

Режим дозирования. Индивидуального подбора дозы, в зависимости от возраста, не требуется. Применятся в однократной дозе — 50-200 мг/сут (минимальная и оптимальная доза— 50 мг). В случае необходимости дозу увеличивают на 50 мг/сут 1 раз в неделю. Для профилактических целей достаточно 50-100 мг в сутки.

Побочное действие. Могут наблюдаться нежелательные реакции: сухость во рту, повышенная потливость, головокружение, тремор, диарея, диспепсия, тошнота, анорексия, бессонница, сонливость, нарушение сексуальной функции (в основном — задержка эякуляции).

Противопоказания. Сертралин противопоказан больным с гиперчувствительностью к нему и получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО).

Особые указания. Сертралин не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после прекращения лечения ингибитором МАО. Аналогично, назначать ингибитор МАО можно не раньше, чем по крайней мере через 14 дней после отмены сертралина. Активация мании/гипомании. При испытании сертралина до его регистрации гипомания и мания наблюдались примерно у 0,4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании / гипомании описаны также у небольшой части больных с большой депрессией, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства. Судороги Антидепрессивные или антиобсессивные средства могут вызвать судороги. Сертралин не изучался у больных судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией следует тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог во всех случаях препарат необходимо отменить. Сертралин следует применять с осторожностью у больных почечной и печеночной недостаточностью Применение при беременности и кормлении грудью возможно, когда ожидаемая польза превышает возможный риск

Передозировка. Золофт обладает высокой безопасностью при случайной или преднамеренной передозировке (даже 160 суточных доз не вызывают летального исхода). Могут наблюдаться сонливость, беспокойство, тошнота, рвота, тахикардия, изменения ЭКГ.
Лечение: активированный уголь, промывание желудка, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие. Одновременный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не усиливает влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется. При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа "пируэт". Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Фирмы производители.

  • Золофт табл. 50 мг и 100 мг; бл. 14 пач.картон. 2 от Pfizer (Великобритания); произв.: «Pfizer»
  • Золофт табл.п.о. 50 мг и 100 мг; бл. 14 кор. 1от Pfizer Italiana (Италия); постав.: «Pfizer» (США);
  • Стимулотон табл.п.о. 50 мг; уп.контурн.яч. 10 пач.картон. 1; от EGIS (Венгрия).
  • Серлифт табл.п.о. 50 мг и 100 мг; уп.контурн.яч. 10 пач.картон. 1от   RANBAXY LABORATORIES

    Литература.

     

    Сайт создан в системе uCoz