Класс. Транквилизаторы.
Группа.Производные бензодиазепина.
Синонимы. Грандаксин, Seriel
Химия. 1-(3,4-Диметоксифенил)-5-этил-7,8-диметокси-4-метил-5Н-2,3-бензодиазепин
Фармакология. Дневное анксиолитическое средство. Оказывает также некоторое противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика. Быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ, Cmax достигается через 2 ч, затем концентрация моноэкспоненциально понижается. T1/2 составляет 6-8 ч, Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (60-80%) в виде глюкуронидов, остальные 20% экскретируются через кишечник ( Klebovich I, Abermann M, 1993). Не кумулирует.
Показания. Патологические состояния, сопровождающиеся напряжением, вегетативными расстройствами, слабым возбуждением; те случаи неврозов, которые характеризуются кроме упомянутых симптомов отсутствием инициативности, чувством усталости, реактивной депрессией, апатией.
Симптомы псевдоангинальной боли (адъювантное лечение).
Синдром отмены алкоголя, вегетативные симптомы и возбуждение при делириозных состояниях.
В связи с отсутствием мышечно-релаксирующего эффекта препарат может быть назначен при патологических состояниях, при которых миорелаксация противопоказана или нежелательна (тяжелая миастения, миопатии, неврогенные атрофии мышц).
Режим дозирования. : Внутрь 50-100 мг/сут (максимальная доза 300 мг) в 1-3 приема в течение 4-12 нед, включая время постепенной отмены препарата. У детей, пожилых и соматических больных дозу уменьшают в 2 раза.
Побочное действие. Желудочно-кишечные расстройства, зуд, экзантема. Повышенная активность и подвижность, возможно напряженное состояние, раздражительность, которые при уменьшении дозы или при отмене препарата исчезают. После приема препарата в большой дозе вечером возможно нарушение засыпания.
Противопоказания. Гиперчувствительность; психозы и психопатии, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, агрессивностью, глубокой депрессией; беременность (I и III триместр), дыхательная недостаточность, экзантема, период лактации.
Особые указания. При длительном применении, особенно в повышенных дозах, возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Отмену препарата производят постепенно. Риск развития зависимости повышается при одновременном назначении др. снотворных препаратов, психотропных средств, этанола. Для предупреждения бессонницы, последнюю таблетку следует принимать не позже 15 ч. В начальном периоде применения препарата - в индивидуально определенном периоде - запрещается вождение транспорта или выполнение травмоопасных работ. В дальнейшем степень запрета определяется индивидуально
Передозировка.
Симптомы: глубокий сон, развитие комы.
Лечение: восстановление дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.
Лекарственное взаимодействие. Одновременный прием с метоклопрамидом ускоряет всасывание тофизопама. Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС.
Фирмы производители. Грандаксин табл. 50 мг; бл. 10 кор. 2; №013243/01-2001, 30.07.01 от EGIS (Венгрия).
Литература.
Составитель:
<Горшкова Елена В.>.