Класс. Антидепрессанты.
Группа.Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС)
Синонимы. Триттико, Азона.
Химия. . C19H22Cl N5O. Производное триазолопиридина. 2-[3-[4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинил]пропил]-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридин-3(2Н)-он (в виде гидрохлорида) Белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде. Лекарственное средство имеет pKa 6.7.
Фармакология. Оказывает тимолептическое, анксиолитическое и седативное действие. Механизм действия связан с высоким сродством препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, а также со специфической способностью ингибировать обратный захват серотонина. На нейрональный захват норадреналина и дофамина препарат влияет мало. Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО . Не изменяет массу тела. Фармакокинетика.
При приеме внутрь препарат быстро и полно всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет около 1 ч при приеме натощак и через 2-4 ч при приеме после еды. При однократном приеме в дозе 25 мг средние пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев были 650 и 480 нг/мл через 1.5 и 2.5 часа после приема пищи.( Nilsen OG, Dale O, 1992) При приеме 150 мг в течение 1-3 недель средние концентрации тразодона в плазме крови были 619 нг/мл (Ishida M et al., 1995).
Площадь под кривой (AUCs) после однократного приема препарата в дозе 25, 50 и 100 мг равнялась 3,44; 5,95; 11,19 мкгч/мл соответственно.
Показания.
Режим дозирования.
Начальная доза препарата составляет 100 мг 1 раз/сут перед сном, после еды. На 4-ые сутки дозу препарата увеличивают до 150 мг. При необходимости дальнейшее повышение дозы следует производить на 50 мг в сут каждые 3-4 дня до достижения оптимального клинического эффекта. Суточную дозу, превышающую 150 мг, следует разделить на 2 приема: после обеда принимают меньшую часть дозы, перед сном — большую. Побочное действие.Повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, снижение АД, тошнота, рвота, приапизм
Противопоказания.
Гиперчувствительность; беременность и грудное вскармливание.
Особые указания. При эпилепсии, заболеваниях печени, почек, инфаркте миокарда препарат назначают с осторожностью и по строгим показаниям. Недопустимо применение тразодона (как и других ингибиторов обратного захвата серотонина) с ингибиторами МАО (антидепрессанты-ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин
Передозировка.
Симптомы: сонливость, артериальная гипотензия. Лекарственное взаимодействие.
При одновременном назначении с антигипертензивными средствами необходимо снижать дозу последних в связи с усилением гипотензивного эффекта. Тразодон снижает терапевтическое действие клонидина. Препарат может потенцировать действие миорелаксантов, барбитуратов; препаратов, содержащих этанол и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Фирмы производители.
Литература. Составитель:
Купирует как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, усиление потоотделения). эффективен при нарушениях сна у больных в состоянии депрессии: увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру.
Стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение.
Метаболизм
В печени тразодон подвергается интенсивным метаболическим превращениям: гидроксилированию, окислению, N-окислению и расщеплению пиридинового кольца. В дальнейшем происходит конъюгация метаболитов с глюкуроновой кислотой и последующим их выведением путем почечной экскреции.
Распределение.
Препарат проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и экзосекрет (желчь, слюна, молоко и др.), распределяется в печень, почки, легкие, надпочечники и поджелудочную железу, с более низкими концентрациями распределяется в жировые депо, сердце, и скелетную мускулатуру. Тразодон на 89-95% связывается с плазменными белками.
Выведение
Элиминирование имеет двухфазный характер. T1/2 первой фазы составляет 3-6 ч, поздней 5-9 ч; возможна кумуляция. Экскретируется (наряду с метаболитами) преимущественно с мочой(70%) и с желчью, завершается через 98 ч после приема.
Терапевтический эффект у половины пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 3/4 - в конце 2-й нед и у 1/4 - через 2-4 ч.( Nilsen OG, 1993 et al.)
Максимальная суточная доза составляет: для амбулаторных больных — 450 мг, для стационарных больных — 600 мг.
Пожилым и ослабленным пациентам начальную суточную дозу 100 мг назначают в несколько приемов или в 1 прием перед сном. При необходимости она может быть увеличена, но не более, чем до 300 мг/сут.
При лечении нарушений либидо суточная доза составляет 50 мг.
При лечении импотенции в случае монотерапии суточная доза составляет 200 мг и более, в составе комплексной терапии — 50 мг.
При лечении бензодиазепиновой зависимости рекомендуемая схема основывается на постепенном снижении дозы бензодиазепина.
При применении препарата необходимо следить за картиной периферической крови в связи с возможностью снижения уровня лейкоцитов. При снижении уровня лейкоцитов ниже нормы прием препарата необходимо прекратить.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций (вождение автомобиля, работа с движущимися механизмами
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Специфический антидот к препарату неизвестен
Таблетки по 25, 50 и 100 мг.
<Горшкова Елена В.>.
Сайт создан в системе uCoz
Сайт создан в системе uCoz