ОКСАЗЕПАМ - OXAZEPAM

Класс. Транквилизаторы.

Группа.Производные бензодиазепина.

Синонимы. Нозепам, тазепам, tazepam, serax.

Химия. 7-Хлор-1,3-дигидро-3-гидрокси-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

• Брутто-формула C₁₅H₁₁CLN₂O₂
• Молекулярная масса 286,72
• Молочнобелый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Без запаха.
• Температура плавления 200 ^oC
• pH 5.0-6.0
• logP 2,24
• Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, хлороформе и эфире.

Фармакология. Является терапевтически активным метаболитом диазепама. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы и способствует повышению чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК на ЦНС.

Фармакокинетика. Во II фазе метаболизма образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой.
Терапевтический диапазон: 1-2 мкг/мл.
С_max составляет 400-500 нг/мл после дозы 30 мг; T_max 2-3 ч.
T_max=2,4 (1-3) ч; Т_1/2=5,7 (4,9-6,2) ч; V = 0,65 (0,39-1,00) л кг-1;Cl = 1,44 (0,88-2,13) мл мин-1 кг-1 ;связывание с белками funb =5,1% (3,7-5,9%) (Sonne et al., 1991).

Показания. Неврозы, психопатии, тревожные и депрессивные состояния, бессонница, судорожные состояния.

Режим дозирования. . Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, взрослым, при тревоге и абстинентном синдроме - 15-30 мг в сутки, в 3-4 приема, при необходимости (в условиях стационара) - до 180 мг в сутки; при бессоннице, за 1 ч перед сном - 10-30 мг. Больным старше 65 лет - не более 40 мг в сутки. Дети: 1 мг/кг/сут.

Побочное действие. Сонливость, вялость, мышечная слабость, расстройство аккомодации, сухость во рту, диспепсия, аллергические реакции.

Противопоказания. Нефрит, гепатит, миастения, беременность.

Особые указания. С осторожностью назначают пациентам с повышенным риском формирования наркомании. Постоянный прием (в течение нескольких месяцев) приводит к привыканию и развитию психофизической зависимости. Детям и лицам старше 65 лет следует принимать в уменьшенных дозах и строго по назначению врача: Отмену препарата проводят постепенно. В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Передозировка. При однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно. Возможен летальный исход при приеме вместе с алкоголем. Специфического антидота не существует.
Лечение: дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие. Фармакологический эффект оксазепама усиливают нейролептики, снотворные, противоэпилептические, антигистаминные, наркотические, обезболивающие средства.

Фирмы производители. Нозепам: таблетки 10 мг.

• Нозепам: таблетки 10 мг Акрихин (Россия);
• Нозепам: таблетки 10 мг. «Олайнфарм» (Латвия);
• Нозепам: таблетки 10 мг. Органика (Россия);
• Оксазепам: таблетки 10 мг. Глаксо Вэллком (Великобритания);
• Тазепам: таблетки 10 мг. Тархоминский фармзавод Польфа (Польша)
• Апо-Оксазепам: таблетки 10, 15 и 30 мг от Apotex (Канада)
• Таблетки 10 и 50 мг от ratiopharm (Германия). )