Нейролептики

Выбор препарата

АЛИМЕМАЗИН

АМИНАЗИН

ГАЛОПЕРИДОЛ

ЗИПРАЗИДОН

КЛОЗАПИН

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН

ОЛАНЗАПИН

ПЕНФЛУРИДОЛ

ПЕРИЦИАЗИН

ПРОХЛОРПЕРАЗИН

СУЛЬПИРИД

ТИОРИДАЗИН

К нейролептикам (антипсихотическим средствам) относят ЛС, способные редуцировать психотическую симптоматику и психомоторное возбуждение. Общее антипсихотическое действие проявляется замедлением темпа развития психоза и его регрессом. Селективное антипсихотическое действие определяется способностью препарата избирательно воздействовать на определенные психопатологические проявления.В настоящее время в группу нейролептиков объединено около 500 препаратов. В зависимости от химического строения нейролептики можно разделить на следующие группы.

1. Производные фенотиазина. В зависимости от структуры боковой цепи их разделяют на:
   1) алифатические (например, хлорпромазин);
   2) пиперидиновые (например, тиоридазин
   3) пиперазиновые (например, флуфеназин).
2. Производные тиоксантена (хлорпротиксен).
3. Производные бутирофенона (например, галоперидол) и дифенилбутилпиперидина
4. Бензамиды (например, сульпирид).
5. Производные дибензодиазепина (клозапин).
6. Производные индола (например, карбидин).
7. Производные пиримнднна и нмидазолидинона
8. Производные раувольфии.

1. . Селективные блокаторы дофаминовых пост- и пресинаптических D2-рецепторов. К этой группе относят в основном бензамиды и бутирофеноны (например, сульпирид, амисульпирид, галоперидол). В небольших дозах преимущественно из-за блокады пресинаптических рецепторов они облегчают дофаминергическую передачу и оказывают стимулирующее действие на ЦНС. В больших дозах эти препараты оказывают выраженное блокирующее действие на центральные D2-рецепторы, что проявляется мощным антипсихотическим (инцизивным) эффектом, выраженными экстрапирамидными и эндокринными (вследствие пролактинемии) побочными явлениями.
2. Сильные блокаторы D2-рецепторов, слабо или умеренно блокирующие также серотониновые 5-HT2-рецепторы и альфа1-адренорецепторы. Эта группа включает в основном пиперазииовые производные фенотиазина и близкие к ням по стереохимической структуре тиоксантены (например, флупентиксол, флуфеназин, зуклопентиксол; перфеназин и др.). Препараты этой группы (как и первой) оказывают прежде всего мощное антипсихотическое действие, а также вызывают экстрапирамидные побочные явления и пролактинемию. При применении малых доз у них выявляют умеренные активирующие (психостимулирующие) свойства.
3. Поливалентиые седативные нейролептики, оказывающие выраженное блокирующее действие на дофаминовые, адрено- и холинорецепторы. В эту группу входят прежде всего алифатические и пиперидиновые производные фенотиазина, а также близкие к ням по стереохимической структуре тиоксантены (например, аминазин, левомепромазин, хлорпротиксен, тиоридазин). В спектре психотропной активности этих препаратов преобладают выраженный седативный эффект, развивающийся независимо от применяемой дозы, и умеренное анти. действия вызывают слабые или умеренно выраженные экстрапирамидные нарушения и нейроэндокринные побочные эффекты, однако нередко вызывают ортостатическую гипотензию и другие побочные эффекты, связанные с блокадой периферических альфа1-адренорецепторов и холинорецепторов.
4. Нейролептики, практически в равной степени блокирующие D2- и 5-HT2-рецепторы (в несколько большей степени последние) и слабее альфа1-адренорецепторы. В эту группу входят представители нового поколения атипичных нейролептиков, имеющие различную химическую структуру (например, рисперидон). Эти препараты оказывают действие прежде всего на мезолимбические и мезокортикальные области головного мозга. Наряду с отчетливым антипсихотическим эффектом, отсутствием или слабой выраженностью экстрапирамидных побочных явлений, слабой или умеренной пролактинемией и умеренными адреноблокирующими свойствами (гипотензивные реакции) они способны корригировать негативную симптоматику
5. Поливалентные атипичные нейролептики, подобно препаратам третьей группы недифференцированно блокирующие большинство рецепторов в ЦНС. Однако 5-HT2-рецепторы они блокируют сильнее, чем D1- и D2-рецепторы (особенно слабо действуют на дофаминовые рецепторы нигростриатной области), что определяет отсутствие или слабую выраженность экстрапирамидных побочных эффектов, а также усиление секреции пролактина при их применении. К этой группе относят атипичные нейролептики трициклической дибензодиазепиновой или близкой к' ней структуры (клозапин, оланзапин и кветиапин). Все препараты этой группы обладают выраженными адреноблокирующими и антигистаминными свойствами, что определяет наличие у них седативного и гипотензивного эффектов. Клозапин и оланзапин достаточно сильно блокируют, также м-холинорецепторы, с чем связаны соответствующие побочные эффекты.

1. Острые и хронические психозы различной этиологии (например, шизоаффективный психоз и шизофрения, органические и интоксикационные психозы, включая делириозные состояния, детские и старческие психозы).
2. Синдромы психомоторного возбуждения (например, психотического, маниакального, тревожного, психопатического).
3. При шизофрении для купирования и профилактики обострений, коррекции негативных .(дефицитарных) расстройств, сдерживания темпа прогредиентности.
4. Некоторые обсессивно-компульсивные расстройства
5. Синдром Typeттa и другие гиперкинетические двигательные расстройства (например, хорея Хантингтона).
6. Нарушения поведения и сферы влечений при психопатиях и психопатоподобных синдромах, в том числе у детей
7. Некоторые психосоматические и соматоформные расстройства (например, болевые синдромы, сенестоипохондрическая симптоматика).
8. Выраженная бессонница
9. Неукротимая рвота
10. Премедикация перед наркозом, нейролептаналгезия (дроперидол).

Следует отметить, что несмотря на перечисленные разнообразные показания к применению нейролептиков, в 90% случаев их применяют в психиатрической практике при шизофрении или для купирования маниакального возбуждения.